LDN-hoidossa (pieniannoksinen naltreksoni/matala-annoksinen naltreksoni), annos on sen sijaan vain muutamia milligrammoja (yleensä 4,5 mg). Se salpaa reseptorit vain lyhyeksi aikaa, mikä stimuloi kehoa erittämään enemmän endorfiineja. Suurin osa päivän endorfiineista erittyy aamukahden ja aamuviiden välisenä aikana, minkä takia LDN otetaan illalla. Koska naltreksonia on Suomessa ja useimmissa muissa maissa tarjolla vain 50 mg tabletteina (Revia), täytyy apteekin valmistaa naltreksoni sopivan kokoisiksi kerta-annoksiksi.
Endorfiineilla on monia erilaisia vaikutuksia elimistössä, muitakin kuin yleisesti tunnetut kivunlievitys ja mielialan kohottaminen. Ne ovat erittäin tärkeitä immuunijärjestelmän ylläpitäjiä. On havaittu, että esimerkiksi autoimmuunisairauksissa, syövissä ja AIDSissa kehon beetaendorfiinitaso on hyvin alhainen. LDN nostaa endorfiinitasoja jopa 2-3-kertaisiksi, mikä normalisoi (käytännössä stimuloi) immuunijärjestelmää. Monissa syöpäkasvaimissa on opioidireseptoreita, minkä ansiosta LDN:stä on apua myös joihinkin syöpiin. Hoidon vaikutusmekanismia kuvataan tarkemmin ja tieteellisemmin Tiede-sivulla.
Opioidiantagonismin lisäksi uskotaan, että naltreksoni myös estää mikrogliojen aktivaatiota. Mikrogliat ovat valkosoluja, joita esiintyy keskushermostossa ja selkäytimessä. Niiden aktivaation estäminen vähentää inflammaatiota.
Miten tehokasta LDN on?
Teho riippuu paljolti sairaudesta. Esimerkiksi MS-taudissa LDN auttaa ilmeisesti ainakin 2/3 potilaista. Ainoassa tähän mennessä julkaistussa Crohnin tautia koskevassa tutkimuksessa 89% sai hoidosta apua ja 2/3 pääsi sen avulla remissioon. HIV/AIDS:issa luvut ovat ilmeisesti samankaltaisia, eli vähintään 2/3 saa apua. Useimmilla heistä viruskuorma laskee lähelle nollaa ja C4-solujen määrä säilyy ennallaan jopa vuosia, tai jopa kohoaa. Syöpäpotilaista LDN tehoaa noin 60 prosentille, osin syöpämuodosta riippuen. CFS:ssä LDN ilmeisesti tehoaa noin 50-70%:lle potilaista, lievittäen oireita yleensä 30-50%. Uusimmassa fibromyalgiatutkimuksessa 70% hyötyi hoidosta. Tarkempia lukuja on vaikea saada ennen kunnollisia kliinisiä tutkimuksia.
Hoidon teho näyttää riippuvan osittain myös aiemmin käytetyistä immunosuppressiivisista hoidoista. Esimerkiksi aiempi kemoterapia, kortisonihoito ja ns. CRAB-lääkkeet voivat heikentää LDN:n tehoa, ja hormoneilla hoidettu eturauhasen syöpä ei ilmeisesti vastaa hoitoon ollenkaan. On kuitenkin mahdotonta ennustaa hoidon tehoa yksittäisillä potilailla, esimerkiksi itse söin vuoden prednisonia CFS:ään ja aloitin LDN:n vain noin kaksi kuukautta viimeisen prednisoniannoksen jälkeen, mutta tästä huolimatta sen teho oli alusta asti huomattavan hyvä.
Onko hoito turvallista?
LDN:n käyttö on hyvin turvallista. Vakavia sivuvaikutuksia esiintyy häviävän harvoin. Tietooni on tullut yksi tapaus, jossa autistisen potilaan maksa-arvot nousivat ja hoito katsottiin aiheelliseksi lopettaa. LDN ei ole immunosuppressantti vaan immunostimulantti. Se ei aiheuta minkäänlaista haittaa keholle esimerkiksi lisäämällä infektio- tai syöpäriskiä.
Kuinka kauan LDN:ää on käytetty?
HIV:n/AIDS:in hoidossa 1980-luvun alkupuolelta lähtien, MS-tautiin vuodesta 1988, syöpään 80-luvulta alkaen, gynekologisiin vaivoihin vuodesta 1990 ja CFS:ään ja autismiin 90-luvun alkupuolelta asti. Muista sairauksista minulla ei ole tarkkaa tietoa. Ensimmäiset LDN:ään liittyvät tutkimukset tehtiin vuonna 1983.
Jos LDN on niin tehokasta, miksei se ole yleisessä käytössä?
Tähän on kaksi pääsyytä. Ensinnäkin lääketieteen kehitys on hidasta. Erään tutkimuksen mukaan kestää keskimäärin 17 vuotta, ennen kuin hyväksi havaittu hoito on yleisessä käytössä. Toisekseen LDN:n patentti ei ole enää voimassa, joten mikään lääketehdas ei voi tienata sillä merkittäviä määriä rahaa, eikä niillä siten ole myöskään mielenkiintoa suorittaa aiheesta tutkimuksia. Kyseessä ei ole mikään salaliittoteoria, vaan liiketoimintaa koskeva perusasia. Sama pätee moniin muihinkin tehokkaisiin hoitoihin, joita ei voi patentoida, kuten lääkekannabis ja jotkut tehokkaiksi osoitetut ravintolisät.
Millaisia sivuvaikutuksia voi esiintyä?
Hoidon alussa esiintyy toisinaan muutaman päivän ajan unihäiriöitä, joihin voi kuulua nukahtamisvaikeuksia, häiritseviä unia tai painajaisia sekä liian aikaista aamuheräämistä. Niiden lievittämiseen voi tarvittaessa käyttää unilääkkeitä, melatoniinia tai luontaistuotteita kuten valeriaanaa, mutta useimmilla ne eivät vaadi minkäänlaista hoitoa. Alussa voi esiintyä myös pahoinvointia, huimausta sekä lihasvapinaa ja normaalista poikkeavaa nälkäisyyttä ensimmäisten annosten ottamisen jälkeen. Harvinainen sivuvaikutus on vaaraton lämmönnousu, jonka aiheuttaa ilmeisesti LDN:n immuunijärjestelmää stimuloiva vaikutus.
Osa potilaista saa hoidon alussa myös ilmavaivoja. Tämä on yhdistetty hiivan liikakasvuun (suoliston dysbioosiin), vaikka yhteydestä ei olekaan näyttöä. Tällöin ruokavalion muutoksista (esim. maitotuotteiden, sokerin ja viljatuotteiden vähentäminen), reseptilääke nystatiinista tai hiivaan tepsivistä luontaistuotteista (kuten propolis, valkosipuli ja oreganoöljy) saattaa olla apua. Koliikkioireita helpottaa myös apteekissa myytävä reseptivapaa Cuplaton, jonka sisältämä dimetikoni ei imeydy elimistöön, mutta helpottaa ilmavaivojen aiheuttamaa kivuliaisuutta.
Joillain MS-tautia tai muuta samankaltaista neurologista sairautta sairastavilla lihasspasmit ja -jäykkyys voi käytön alussa väliaikaisesti lisääntyä. Pienellä osalla myös spastisuus lisääntyy. Tämä alkaa helpottaa yleensä viimeistään 3 kk käytön jälkeen. Voimakkaista lihasspasmeista kärsiville potilaille suositellaan yleensä 3 mg annosta 4,5 mg annoksen sijasta. 3,0 mg annos voi olla parempi myös potilaille, jotka painavat alle 50 kg (itse painoin hoidon aloittaessani alle 50 kg ja käytän 4,5 mg annosta). Alun mahdolliset sivuvaikutukset saattavat olla vähäisempiä, jos lääkitys aloitetaan 3,0 mg:lla ja nostetaan myöhemmin 4,5 mg:aan.
Yleisesti ottaen LDN on erittäin hyvin siedetty. Useimmat potilaat eivät saa sivuvaikutuksia lainkaan ja yleensä ne kestävät vain pari päivää, enintään pari viikkoa. Omalla kohdallani sivuvaikutuksia oli kahtena yönä ja ne olivat hyvin lieviä. Ensimmäisen parin viikon jälkeen juuri kellään ei ole sivuvaikutuksia MS-potilailla mahdollista lihasjäykkyyttä ja -spasmeja lukuunottamatta.
LDN:n käytöstä fibromyalgiassa tehdyissä kahdessa tutkimuksessa ensimmäisessä LDN oli paremmin siedetty kuin lumelääke ja toisessa tismalleen yhtä hyvin siedetty. Tällaisia tutkimustuloksia tulee useimpien lääkkeiden kohdalla vastaan vain äärimmäisen harvoin
Kehittyykö LDN:ään riippuvuus?
Ei kehity. Kuten monien muidenkin lääkkeiden (esimerkiksi verenpainelääkkeiden tai masennuslääkkeiden) kanssa, pitkäaikaisen hoidon keskeyttäminen voi aiheuttaa väliaikaisesti ikäviä oireita, koska keho on tottunut lääkkeeseen. Näitä ei pidä sekoittaa vieroitusoireisiin. Yleensä LDN-hoidon lopettaminen aiheuttaa enintään lyhytaikaisia univaikeuksi. Monilla potilailla ei esiinny mitään negatiivisia vaikutuksia, joskin alkuperäisen sairauden oireet voivat luonnollisesti pahentua.
LDN:ää voidaan kuitenkin käyttää yhtäaikaisesti pieniannoksisen kortisonihoidon, kortisonikorvaushoidon sekä syövän hoitoon käytetyn kemoterapian kanssa. Myös MS-taudin hoidossa käytettävä glatirameeri (Copaxone) on OK. Joidenkin lääkäreiden mukaan myös interferoneita voidaan käyttää LDN:n kanssa, mutta tästä ei ole konsensusta. Jos potilas on esimerkiksi käyttänyt pitkiä aikoja prednisonia, hän voi aloittaa LDN:n käytön kun prednisoniannos on tiputettu suhteellisen matalaksi (alle 10 mg) annokseen päivässä, ja jatkaa sitten annoksen vähentämistä entiseen tapaan.
LDN:n kanssa saattavat aiheuttaa ongelmia myös anestesia/kipulääke ketamiini sekä aknelääke Roaccutan. Ketamiini vaikuttaa opioidireseptoreihin, joten sinänsä tämä ei ole yllättävää, mutta ei ole tietoa siitä, miksi Roaccutan ei mahdollisesti sovellu LDN:n kanssa.
Entä ruoka-aineiden ja luontaistuotteiden?
LDN:ää voidaan ilmeisesti käyttää yhdessä kaikkien ruoka-aineiden ja luontaistuotteiden kanssa, mahdollisena poikkeuksena puna-apila, joka saattaa vaikuttaa opioidireseptoreihin. On kuitenkin esitetty väitteitä, että erityisesti autismissa ja ruoansulatuskanavan sairauksissa olisi hyötyä siitä, jos maitotuotteet ja viljan gluteeni jätetään pois, erityisesti jos LDN tuntuu aiheuttavan vatsavaivoja. Kukin voi halutessaan itse kokeilla, tuoko ruokavalion muutos etuja, mutta suurista ruokavalion muutoksista kannattaa keskustella lääkärin tai ravitsemusterapeutin kanssa.
Voiko LDN:ää käyttää lapsilla?
Sitä on käytetty myös lapsilla esimerkiksi autismin hoidossa. Tällä hetkellä on meneillään tutkimus sen käytöstä Crohnin taudin hoidossa lapsilla ja tästä on julkaistu myös yksi tapausselostus. Myös käytöstä fibromyalgian hoidossa lapsilla oli tekeillä tutkimus, mutta se näyttää peruuntuneen. Lapset kuitenkin tarvitsevat pienemmän annoksen, ja tästä en ole onnistunut löytämään tarkempaa tietoa. Todennäköisesti parasta on koettaa saada 1 mg kapseleita, ja kokeilla 1-3 kpl päivässä (paitsi jos lapsi on hyvin pieni).
Entä raskaana olevilla tai imettävillä?
Tätä ei suositella, koska aihetta ei ole tutkittu tarpeeksi. Ei ole kuitenkaan näyttöä siitä, että normaalienkaan naltreksoniannosten käyttö raskauden aikana olisi haitallista, joten vaikeissa sairauksissa hyödyt todennäköisesti ylittävät mahdolliset riskit. Keskustele tästä aina lääkärisi kanssa.
Voiko LDN:ää käyttää potilailla, jotka eivät kykene nielemään?
LDN:ää on käytetty hyvin tuloksin myös transdermaalisesti, eli iholle levitettävänä voiteena. Sitä voi todennäköisesti annostella muillakin parenteraalisilla menetelmillä. Jos potilas pystyy nielemään nesteitä, voidaan LDN valmistaa nesteeseen.
Keille LDN ei sovellu?
Aiemmissa vastauksissa mainittujen kontraindikaatioiden lisäksi LDN ei sovellu potilaille, jotka ovat saaneet elinsiirron, sillä immunostimulanttina se voi kumota siirtoelimen hyljinnän estämiseen käytettyjen immunosuppressanttien vaikutuksen ja siten johtaa elimen hyljintäreaktioon
Miten LDN vaikuttaa muihin autoimmuunisairauksiin?
Yleensä sairauden oireet lievittävät ja potilas voi päästä jopa täyteen remissioon. Lisäksi uupumus usein helpottaa.
Miten LDN vaikuttaa neurodegeneratiivisiin sairauksiin (esim. ALS ja Alzheimerin tauti)?
LDN yleensä hidastaa näiden sairauksien etenemistä. Joissain ALS-tapauksissa potilaat ovat jopa saaneet takaisin menetettyä toimintakykyään. Alzheimerissä toimintakyky ei palaudu, joten hoito olisi tärkeää aloittaa mahdollisimman pian.
Miten LDN vaikuttaa syöpään?
LDN voi pysäyttää syövän kasvun, hidastaa sitä tai pienentää kasvaimia. Yleiskunto paranee ja uupumus helpottaa. Joskus pitkälle levinnyt syöpä jopa katoaa kokonaan. Useimmiten kasvaimet eivät katoa mihinkään, mutta niiden kasvu pysähtyy, ja potilas voi yleensä elää normaalia elämää. LDN-hoitoa ei kuitenkaan tule keskeyttää.
Hoidon kehittäneen lääkäri Bernard Biharin mukaan hoito tehoaa parhaiten seuraavin syöpiin: multippeli myelooma, Hodgkinin tauti, rintasyöpä, ruoansulatuskanavan syövät (mukaanlukien haimasyöpä), sekä ei-pienisoluinen keuhkosyöpä.
Miten LDN vaikuttaa HIV:iin ja AIDS:iin?
LDN laskee viruskuormaa ja nostaa CD4-solujen määrää. Täten opportunististen infektioiden määrä vähenee huomattavasti. Useimmat potilaat voivat sen ansiosta elää normaalia elämää eivätkä tarvitse HAART-lääkkeitä. Lisäksi antiretroviraalien aiheuttama lipodystrofia eli rasvan kerääntyminen yleensä vähitellen helpottaa.
Miten LDN vaikuttaa CFS:ään ja fibromyalgiaan?
Sairauksiin liittyvä uupumus ja kipu sekä CFS:ssä heikentynyt rasituksensietokyky ja lihasheikkous usein helpottavat selvästi. Myös kognitiiviset vaikeudet yleensä helpottavat, mutta monesti vähemmän kuin fyysinen uupumus. Usein myös univaikeudet, migreeni ja IBS lievittyvät. CFS:ssä heikentynyt immuunijärjestelmän toiminta paranee (mikä on usein todettavissa laboratoriokokeissa), mikä voi auttaa krooniseen lämpöilyyn, imusolmukkeiden turvotukseen, allergisiin ja yliherkkyysoireisiin (mukaanlukien krooninen urtikaria) sekä jatkuviin infektioihin.
Voiko hoidon tuloksia mitata objektiivisesti?
Monissa sairauksissa voi. Esimerkiksi AIDS:issa viruskuorma yleensä laskee ja CD4-solujen määrä puolestaan nousee. MS-taudissa sairauden lievittyminen voidaan havaita MRI-kuvissa ja Crohnin taudissa erilaisilla tähystystutkimuksilla. Monien autoimmuunisairauksien aktiivisuutta voidaan mitata verikokeilla. Syöpäpotilailla hoidon tehoa voi mitata kasvainten kuvantamistutkimuksilla ja/tai mahdollisilla kasvainmerkkiaineilla. LDN:n on raportoitu nostavan CFS:ää sairastavilla usein alentunutta luontaisten tappajasolujen määrää, tosin tätä Suomessa mitataan vain erittäin harvoin.
Voiko hoitoa käyttää loputtomasti, vai heikkeneekö LDN:n vaikutus ajan myötä?
Periaatteessa hoitoa on tarkoitus käyttää loppuelämän ajan, mutta toki on mahdollista, että moniin sairauksiin keksitään parempi hoito - jopa parantava hoito - sitä ennen. LDN:n vaikutus ei yleensä heikkene ajan myötä, poikkeuksena jotkut syöpäpotilaat. Joissain tapauksissa käy niin, että kasvainten kasvu pysähtyy tai ne jopa katoavat kokonaan, mutta myöhemmin syöpä jatkaa kasvuaan hoidosta huolimatta. Etukäteen ei voi tietää, kenelle käy näin, mutta tällaisessakin tapauksessa potilas saa usein jopa vuosia lisää elinaikaa.
Voiko LDN:n tehoa parantaa suurentamalla annosta?
Jotkut potilaat saavat apua annoksen kasvattamisesta 6 tai jopa 9 mg asti. Tämä on kuitenkin harvinaista, ja yleensä 4,5 mg on suositeltu maksimiannos. LDN:n tehoa voi mahdollisesti parantaa DL-fenyylialaniiniravintolisällä (500 mg kahdesti päivässä), joka hidastaa endorfiinien hajoamista elimistössä (ja muuttuu myös jossain määrin dopamiiniksi). Sitä ei kuitenkaan tule käyttää, jos potilaalla on kohonnut verenpaine, fenyyliketonuria, psykoosi/skitsofrenia, melanooma, tai jos potilas on raskaana, imettää tai käyttää masennuslääkkeitä tai MAO-estäjiä.
Fenyylialaniini on aminohappo, jota on monissa ruoissa eikä sen käyttäminen ole mitenkään haitallista (paitsi jos potilaalla on edellä listatut kontraindikaatiot). Aspartaamia sisältävissä tuotteissa siitä varoitetaan yksinkertaisesti siksi, että harvinaista fenyyliketonuriaa sairastaville potilaille se on vaarallista.
Voiko hoidon keskeyttää väliaikaisesti?
Joissain tapauksissa näin on pakko tehdä. Esimerkiksi jos potilas joutuu leikkaukseen ja siten käyttämään narkoottisia kipulääkkeitä, LDN:n käyttö täytyy väliaikaisesti lopettaa. Yleensä hoidon lyhytaikaisesta keskeyttämisestä ei seuraa mitään todella harmillista (esimerkiksi hoidon tehon menettämistä), mutta usein hoidettavan sairauden oireet palaavat tai pahenevat, ja lievittävät taas kun LDN aloitetaan uudestaan. Syöpäpotilailla LDN:n keskeyttämistä ei suositella, ellei ole välttämätön pakko, kuten leikkausten yhteydessä.
Onko LDN huumausainelistalla tai valvottu lääke Suomessa?
Ei ole. Vaikka LDN:ää käytetään huumausaineriippuvuuden hoidossa, sillä ei ole huumaavaa vaikutusta eikä se vaikuta minkään huumausaine- tai dopingtestin tuloksiin.
Miten voin saada lääkärini määräämään minulle LDN:ää?
Tämä onkin se kaikkein haastavin osuus. Erityisesti julkisen sektorin lääkärit ovat usein hyvin epäluuloisia kaikkien "uusien" lääkkeiden suhteen. Kannattaa painottaa sitä, että LDN on hyvin turvallinen hoito ja sitä voi käyttää yhdessä useimpien muiden hoitojen kanssa. Moniin vakaviin sairauksiin ei ole olemassa muita erityisen tehokkaita hoitoja. Kokeilemalla ei menetä mitään.
Lääkärini väittää, että LDN ei voi toimia, koska sen annos on "homeopaattinen". Onko hän oikeassa ja jos ei, miten voin vakuuttaa hänet siitä, että hän on väärässä?
Lääkärisi ei selvästikään tiedä lainkaan, mistä puhuu. 4.5 mg ei suinkaan ole mikään "homeopaattinen" annos - monia lääkkeitä käytetään paljon pienemmilläkin annoksilla, esimerkiksi kilpirauhashormonin yleinen annos on kymmeniä mikrogrammoja (milligramma on tuhannesosagramma ja mikrogramma miljoonasosa gramma eli niiden välillä on tuhatkertainen ero). Kaiken lisäksi naltreksonista on useita tutkimuksia, joiden mukaan sillä on havaittavia fysiologisia vaikutuksia kehoon jo nanogrammojen kokoisilla ja jopa vieläkin pienemmillä annoksilla (!) - nanogramma on tuhannesosa mikrogrammasta eli miljoonasosa milligrammasta. Tästä löytyy tietoa Medline-haulla "ultra low-dose naltrexone".
Mistä voin ostaa LDN:ää?
Yliopiston apteekit ja monet muutkin apteekit voivat valmistaa LDN:ää lääkärin määräyksellä. Yliopiston apteekissa valmistamiseen kuluu yleensä 1-2 arkipäivää. Muissa apteekeissa valmistukseen tarvittava aika voi olla (ja usein lieneekin) pidempi. Yliopiston apteekki käyttää täyteaineena mikrokristallista selluloosaa (Avicel). Muiden apteekkien kanssa on syytä varmistaa, ettei täyteaineena käytetä kalsiumkarbonaattia, joka saattaa heikentää LDN:n imeytymistä.
Ulkomaalainen ystäväni kiinnostui LDN:stä. Onko sitä saatavilla kaikkialla?
Naltreksoni on ollut käytössä vuosikymmeniä, joten sen pitäisi olla saatavilla lähes kaikkialla. Tämä ei kuitenkaan välttämättä koske kehitysmaita, joissa on hyvin heikkotasoinen terveydenhuolto, tai pieniä maita, joissa ei ole esiintynyt juuri lainkaan päihdeongelmia. Monet apteekit suostuvat kuitenkin lähettämään LDN:ää postitse, jos potilaalla on siihen resepti. Tämä on laillista useimmissa maissa.
Paljonko LDN maksaa kuukaudessa?
Yliopiston Apteekin valmistama LDN maksaa 15-25 euroa kuussa riippuen annoksesta, siitä kuinka moneen kapseliin se on jaettu ja kuinka monen kuukauden annos otetaan kerralla. Muiden apteekkien valmistama LDN voi olla tätä kalliimpaa (tai halvempaa), mutta mistään kalliista lääkkeestä ei ole kyse. Suomalaisen LDN:n hinta on varsin kilpailukykyinen muihin maihin verrattuna, vaikkakin kehitysmaissa LDN:ää voi valmistaa vuoden annoksen jopa 10 dollarilla, koska naltreksonin patentti ei ole enää voimassa.
Voinko saada LDN:stä Kela-korvausta?
Vuodesta 2008 alkaen voit saada ainakin Yliopiston Apteekista ostamasta LDN:stä Kela-korvausta. Korvaukseen ei tarvita erillistä hakemusta, vaan se vähennetään lääkkeen hinnasta automaattisesti, kuten useimpien reseptilääkkeiden kanssa.